Identificación de nuevos antimaláricos con capacidad de bloquear la transmisión de la malaria

Resumen

Se presentó una introducción histórica del descubrimiento de la malaria, ciclo vital de P. falciparum (especie objeto de estudio), síntomas, distribución geográfica emergencia de resistencias en el mundo y panorama actual de Ios compuestos empleados en el tratamiento y prevención de la malaria. La estrategia de erradicación de la malaria se apoya en dos ·actuaciones terapéuticas: curar a Ios pacientes y eliminar las formas de transmisión del parasito (gametocitos). Dado que tan solo se dispone de un compuesto activo frente a Ios ' gametocitos, la primaquina, y que esta presenta problemas de seguridad en personas con deficiencia del enzima giucosa-6-fosfato deshidrogenasa, se hace imperiosa la búsqueda de una nueva droga. Para contribuir a este objetivo, el presente trabajo de investigaci6n se enfocó) en Ios siguientes puntos: 1. Desarrollo de un nuevo método para el descubrimiento de nuevos fármacos con potencial acción sobre la transmisi6n de la enfermedad 2. Estudio de actividad frente a gametocitos de la colección TCAMS 3. Influencia de las condiciones experimentales Como conclusiones: El desarrollo del ensayo bioluminiscente de ATP, ha supuesto un paso significativo en la identificación de nuevas moléculas con actividad frente a gametocitos. Se ha empleado con éxito para el cribado de una gran colección de compuestos, el Tres Cantos Antimalarial Set, obteniendo una lista de 56 productos priorizados que suponen un interesante punto de partida para posteriores estudios. Para el grupo particular de compuestos investigados, se concluyó que el factor experimental que más variabilidad provoca en Ios resultados es la concentración de bicarbonato en el medio en que se realiza el ensayo. Se presentó una hipótesis que pretende explicar este hecho, relacionando altas concentraciones de bicarbonato con incremento de pH en el citosol del parasite lo que podría alterar la homeostasis de sodio.